海安XAV-939

MCE一步法TUNEL细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后，正常细胞基本无荧光，凋亡细胞呈绿色荧光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制剂，IC50为70μM。Galloflavin是一种有效的乳酸脱氢酶(LDH)抑制剂。通过Pyruvate的计算Ki为5.46µM(LDH-A)和15.06µM(LDH-B)。Galloflavin通过阻断糖酵解和ATP的产生而阻碍细胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一种线粒体代谢抑制剂。Devimistat是一种lipoicacid拮抗剂，能阻断线粒体能量代谢，诱导多种细胞凋亡。TFEBactivator1是一种口服有效的，不依赖mTOR的TFEB剂。TFEBactivator1显着促进Flag-TFEB的核易位，EC50为2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情况下增强自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潜力用于神经退行性疾病的研究。MCE抑制剂激动剂的研究有助于开发新型药物治疗策略。海安XAV-939

Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体，KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体，KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄，番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂，IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料，Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上，并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制E2F驱动的基因表达，并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。乐清Rosiglitazone (罗格列酮）MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。

Carvedilol(BM14190)是一种非选择性β/α-1受体阻断剂。Carvedilol抑制脂质过氧化，IC50为5μM。Carvedilol是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬(autophagy)诱导剂，可抑制NLRP3炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail（mini片剂）可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K抑制剂，IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成，并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3，IC50值分别为5.8和48nM。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂，有可能充当磷酸盐类似物。NF-κB-IN-1，一种4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的NF-κB信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1直接抑制IKK来阻断NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺细胞的活力并减弱A549细胞的克隆活性。Paeoniflorin是一种heatshockprotein诱导化合物，普遍存在于芍药科植物中，具有多种生物活性，包括活性、活性、增强认知能力和减弱学习障碍、抗氧化应激、抗血小板聚集、扩张血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α)，是细胞通透性的p53抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic对暴露于Etoposide的皮层神经元的保护作用比Pifithrin-α强一个数量级(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作为p53转录后活性抑制剂。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15残基磷酸化。MCE抑制剂激动剂可以改善神经系统疾病患者的生活质量。

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质，能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合，具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障，具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力，还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂，pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右，对其他GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。MCE抑制剂激动剂可通过调节细胞凋亡来抑制瘤生长。桐乡Cell Counting Kit-8（CCK8)

MCE抑制剂激动剂可能成为新型药物的候选。海安XAV-939

Naringin是黄烷酮糖苷，有很多药理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制细胞色素P450酶。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一个选择性的PDE10A抑制剂，其IC50值为0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，对DPPH和CUPRAC的IC50值分别为31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神经疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一种选择性的雌受体α(ERα)激动剂。Propylpyrazoletriol(PPT)对ERα的相对结合亲和力(ERα:49%)是雌受体β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是选择性的雌受体激动剂，IC50值为2.3nM。海安XAV-939