1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮现价
关键词: 1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮现价 医药中间体
2026.05.01
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N-Boc-1-氨基环丁烷羧酸(N-Boc-1-aminocyclobutanecarboxylic acid,CAS号:120728-10-1)作为有机化学领域的关键中间体,其分子结构以环丁烷为骨架,氨基与羧酸基团通过叔丁氧羰基(Boc)保护基形成稳定的化学构型。该化合物的CAS登记信息显示其分子式为C₁₀H₁₇NO₄,分子量精确至215.25,熔点范围稳定在129-133℃,密度为1.2±0.1 g/cm³,沸点可达362.1±21.0℃(760 mmHg条件下)。其物理特性中,白色至类白色结晶粉末的外观与甲醇等有机溶剂的良好溶解性,使其在实验室合成中具备明显的操作优势。Boc保护基的引入不仅提升了氨基在多肽合成中的反应稳定性,更通过空间位阻效应避免了副反应的发生。例如,在阿帕他胺(Apalutamide)等抗疾病药物的中间体生产中,该化合物作为重要结构单元,通过选择性脱保护反应实现氨基的精确暴露,为后续偶联反应提供活性位点。其合成工艺需严格控制温度与pH值,避免叔丁氧羰基在酸性条件下的过早水解,这一特性在工业化生产中需通过连续流反应器实现参数的精确调控。基于人工智能的医药中间体研发加速,缩短研发周期与成本。1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮现价

其甲基取代基通过空间位阻效应调控反应选择性,而苯基则通过π-π相互作用影响分子在固体或溶液中的堆积行为,进而影响材料的物理性质。在材料科学领域,该化合物常被用作有机光电材料的构筑单元,其衍生物在有机发光二极管(OLED)中表现出优异的电子传输性能,这得益于苯基的强吸电子能力与茚环的平面刚性结构共同作用,促进了电荷的有效分离与传输。近年来,研究者还发现4-苯基-2-甲基茚的金属配合物在催化领域具有潜在应用,例如作为不对称催化的配体,通过手性环境调控反应立体选择性,为手性的药物合成提供高效方法。合肥2-环己酮甲酸乙酯医药中间体生产工艺优化可减少废弃物排放,降低环境压力。

化合物的应用领域已突破传统医药中间体的范畴,向环境监测与材料科学领域延伸。2017年,研究人员基于其共轭结构开发出一种荧光增强型SO₂探针,通过将2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸与1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚缩合,构建了具有推-拉电子结构的共轭体系。当探针与SO₂发生亲核加成反应时,醛基转化为羟甲基,导致共轭体系延长,荧光发射峰从420nm红移至450nm,且荧光强度与SO₂浓度在0-100μmol/L范围内呈线性相关(R²=0.997)。该探针对生物硫醇(如谷胱甘肽)的响应值低于SO₂的5%,对Cl⁻、NO₃⁻等常见阴离子的交叉响应可忽略不计。
1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮(CAS:55314-16-4)作为吡啶类有机中间体,其分子结构中3-吡啶基与二甲氨基的共轭体系赋予其独特的化学活性。该化合物分子式为C₁₀H₁₂N₂O,分子量176.21,常温下呈浅黄色至棕色晶体状,熔点稳定在86-88℃,沸点达281.4℃(760mmHg),折射率1.545,密度1.07g/cm³。其合成工艺以3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)的缩合反应为主流路线,通过控制反应温度在140℃、反应时间20小时,并每4小时蒸馏移除副产物甲醇,可实现92.6%的产率。采用250mL圆底烧瓶,投入11mL乙酰吡啶(0.1mol)与27mL DMF-DMA(0.2mol),在二甲苯溶剂中完成反应后,经己烷结晶可制得高纯度产品。该中间体在医药领域的应用尤为普遍,作为甲磺酸伊马替尼(格列卫)的关键合成前体,其分子结构中的二甲氨基与吡啶环可参与构建抗疾病药物的活性骨架,通过与受体结合位点的π-π相互作用增强药物靶向性。医药中间体的研发与应用,推动个性化医疗方案的实施。

从市场应用与供应链视角看,Boc-L-丙氨醛的供需格局呈现区域集中与价格分化的特征。中国作为全球主要生产地,形成从原料药中间体到精细化学品的完整产业链。这些企业通过技术迭代与成本控制,满足从实验室研发到工业大生产的不同需求,其99%纯度产品普遍用于出口;尽管其纯度略低(98%),但通过规模化生产弥补了质量差距。需求端方面,全球制药企业对Boc-L-丙氨醛的年消耗量超千吨,其中60%用于多肽类抗病毒药物(如HIV蛋白酶抑制剂)的合成,20%流向手性催化剂领域,剩余20%则分布于农药中间体与光电材料研发。值得注意的是,随着绿色化学理念的推广,部分企业开始开发酶催化合成工艺,以替代传统化学合成中的重金属催化剂,进一步降低生产成本与环境影响。未来,随着基因编辑药物与个性化医疗的发展,Boc-L-丙氨醛作为关键手性砌块的需求将持续增长,其供应链的稳定性与技术创新将成为行业竞争的重要要素。医药中间体供应链稳定对药企至关重要,需建立完善保障体系。合肥2-环己酮甲酸乙酯
医药中间体行业竞争加剧,企业需提升产品差异化优势。1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮现价
2,4-二甲基-5-醛基-1H-吡咯-3-羧酸(CAS:253870-02-9)作为医药中间体领域的重要化合物,其分子结构中的醛基(-CHO)与羧酸基团(-COOH)赋予了独特的反应活性。该物质是抗疾病药物苹果酸舒尼替尼的关键合成原料,其制备工艺直接影响药物的经济性与质量稳定性。目前主流合成路线分为两条:第1条以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过缩合反应生成2,4-二甲基-3-吡咯羧酸乙酯,再经Vilsmeier甲酰化反应引入醛基,水解得到目标产物,总收率可达55.4%;第二条路线则采用Knorr反应体系,以氨基酮与乙酰乙酸乙酯缩合生成吡咯环,后续步骤与第1条路线一致,但总收率约为44%。工业生产中更倾向于选择第1条路线,因其步骤简化且原料易得。在药物合成环节,该中间体需经羰基二咪唑活化羧基后,与N,N-二乙基乙二胺缩合形成酰胺键,再与5-氟吲哚-2-酮反应生成舒尼替尼重要结构,与苹果酸成盐得到终产物。这一过程需严格控制反应温度(0-5℃)与pH值(7.5-8.0),以确保中间体1的纯度≥99%,否则会影响后续缩合反应的选择性。1-(3-吡啶基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯-1-酮现价
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